在上个世纪90年代末，辉瑞作为美国最大的医药巨头之一，在研发治疗与心脏相关的胸痛的药物时发现了一种神奇的药物，命名为西地那非（Sildenafil）。
研究人员经过长时间的实验，发现西地那非改善了肺动脉高压患者的一些疾病标志物，并且它似乎不会引起死亡或严重副作用的风险；而且在西地那非和其他PDE5抑制剂在缓解血管痉挛方面有奇效，同时西非那地还可以用来治疗继发性雷诺现象患者的手指和脚趾严重缺血和溃疡，和减少血管痉挛发作的频率和持续时间。
可是另一研究发现却真正让西非那地变得家喻户晓。西地那非这种蓝色的小药丸在治疗男性勃起功能障碍方面（无法维持满意的勃起以完成性交）有着巨大的作用。直到今日，它的主要用途还是用来治疗勃起功能性障碍，甚至对于男性糖尿病患者，也可以发挥巨大的作用。
多年来，西地那非成为了无数男性的制胜法宝。这种狂热拥簇背后的原因包括相信该药物会增加性欲，改善性能力，或永久增加阴茎尺寸。西地那非在性交时使用的影响的研究是有限的，对于那些没有勃起功能性障碍的人来说，它几乎没有影响。
并且科学家还发现西地那非有助于仓鼠时差调整，这一有趣的结果，让阿根廷国家大学的PatriciaV.Agostino、SantiagoA.Plano和DiegoA.Golombek这几位科学家获得了年的搞笑诺贝尔航空奖。
西地那非以Viagra等品牌开始席卷整个世界，很快就传到了大洋彼岸的中国，而且引发了闻名的“伟哥”商标案，辉瑞公司研制生产的抗ED(男性性功能勃起障碍)特效药“Viagra”刚刚问世，国内媒体给其取了一个通俗的名字“伟哥”。随后，广州威尔曼药业公司抢先在中国注册了“伟哥”这一中文商标，这使得辉瑞公司的“Viagra”在进入中国市场时只能注册为“万艾可”。于是，双方便开始了争夺“伟哥”商标的“拉锯战”。直至年下半年，这场漫长的“拉锯战”仍未见分晓，辉瑞公司决定将广州威尔曼药业公司告上法院。辉瑞公司称，媒体早自年起就采用了“伟哥”一词进行大篇幅的报道，并特别指向该公司的“Viagra”，该药品与“伟哥”具有对应性和一致性。年12月30日，北京市第一中级人民法院判决，辉瑞公司无法证明“伟哥”为其未注册驰名商标，所以，对该商标不享有商标法规定的合法权益，驳回辉瑞公司全部诉讼请求。最终，广州威尔曼药业有限公司获得第号“伟哥”商标。
由于西地那非柠檬酸盐药物的制造和销售在中国很普遍，伟哥并非是市场唯一的选择，在如此庞大的市场下，不可避免的碰到了多个竞争对手。艾力达（Vaidenafil）和希爱力Tadalafil）成为了伟哥最大的竞争对手。而且在巨大利润的诱惑下，假冒劣质的产品给了市场巨大的冲击。
纵观整个“伟哥”的发展史，从最初的的意外发现，到如今的全球风靡，“西地那非”在人类历史上留下了不可磨灭的一笔。
